培南巨大的市場和利潤空間一直是各大藥廠追逐的目標。本文章主要從工藝、原料成本及市場潛力對法羅培南，亞胺培南，美羅培南和比阿培南進行分析、比較和討論。

法羅培南由4AA開始經四步反應加一步精制得到，總摩爾收率約38%，原料成本在6000元/kg左右。由于法羅培南還處在生產初級階段，估計隨著工藝的改進，原料成本應該在4000到4500元/kg之間。（本數據及以下培南相關數據來自醫藥化工資料網）

亞胺培南由4AA開始經六步反應加一步精制得到，總摩爾收率約30%，原料成本在30000元/kg左右。其中加氫摩爾收率55-60%。由于亞胺培南很不穩定，致使其在加氫收率很低，且成品很難合格。

美羅培南由4AA開始經9步反應加一步精制得到，此工藝為多年大生產工藝，較為成熟，原料成本已降到10000元/kg左右。其中母核MAP原料成本為2000-2500元/kg，銷售價在4000-4500元/kg。美羅培南由母核和側鏈對接、加氫、精制得到，摩爾收率為85%，90%和80%。深圳海濱制藥一直是美羅培南的領跑者，2006年專利保護到期后，浙江有幾家醫藥企業如臺州一銘，海翔等紛紛上美羅培南，并迅速趕超。2009年，石藥集團上美羅培南項目，并在由母核MAP到成品的收率和成品純度均做到國內最好，從而迅速占領市場。這也可以看出其技術轉讓方北京海之潤生物技術有限公司強大的科研實力。

比阿培南和美羅培南工藝基本一樣，都是母核MAP和側鏈對接、加氫和精制得到，收率分別為90%、80%和90%。側鏈為11步反應，原料成本在4500元/kg左右。比阿培南和美羅培南主要原料單耗成本相比如下表：

1kg美羅培南

 1kg比阿培南

（相關數據來自阿里巴巴）

由上表可看出，由于比阿培南側鏈價格太高，致使成本太高，銷量很低，所以現在比阿無菌粉銷售價格在100000-150000元/kg，遠高于美羅培南無菌粉。

由上述可知，法羅培南成本最低，但由于法羅是口服制劑，市場量較小。美羅培南與亞胺培南相比，成本低，抗菌活性好，毒副作用低，故而美羅培南在慢慢蠶食亞胺培南市場，并成為培南系列藥物的主力軍。比阿培南尚處于生產前期階段，側鏈成本較高，其中側鏈第10步摩爾收率僅30%，隨著研發的繼續深入，側鏈原料成本可控制在2000元/kg以內。由上表可算出若側鏈銷價在5500元/kg，則比阿成本和美羅成本相當。比阿培南由于其獨特的球型結構，致使其在抗菌活性和毒副作用均優于其它培南品種。所以不久的將來，比阿培南將會搶占美羅培南的市場，成為培南系列藥物的王者。

綜上可看出，比阿培南是最有市場潛力的培南類藥物�，F有42家企業在審批，已有3家拿到批文。所以我們期待著更多家企業批文的下發，期待著比阿側鏈成本的降低，期待著比阿培南市場的放大，期待著比阿培南王者歸來。

比阿培南化學信息：

Name		Biapenem
Synonyms		6-[[(4R,5S,6S)-2-Carboxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-3-yl]thio]-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-4-ium inner salt
Molecular Structure
Molecular Formula		C15H18N4O4S
Molecular Weight		350.39
CAS Registry Number		120410-24-4 (155835-09-9)

本文由有機化學網特約藥物化學專家蒙恬提供