Akynzeo是5-HT3受體拮抗劑帕洛諾司瓊(palonosetron)和NK-1受體拮抗劑fosnetupitant的復方靜脈注射劑,用以預防癌癥患者化療出現的惡心和嘔吐。 帕洛諾司瓊于2008年獲得批準,這款藥物用于預防癌癥化療開始之后急性期(24 小時內)產生的惡心和嘔吐。fosnetupitant是一種新藥,用于預防癌癥化療開始后急性期與延遲期(從化療后 25 小時到 120 小時)產生的惡心和嘔吐。
2014年10月10日,FDA曾批準同為Helsinn開發并且商品名同樣為Akynzeo的口服膠囊制劑,由帕洛諾司瓊和netupitant組成的固定劑量復方藥物。該產品也是用于癌癥化療患者惡心和嘔吐癥狀的緩解治療。
Akynzeo的有效性基于兩項由1720名接受癌癥化療受試者參與的臨床試驗。受試者被隨機注射Akynzeo或口服帕洛諾司瓊。該兩項試驗旨在檢測研究藥物是否可預防癌癥化療開始后急性期、延遲期及化療整體階段的嘔吐發作。第一項試驗結果顯示,急性期、延遲期及化療整體階段分別有98.5%、90.4%和 89.6%的Akynzeo治療受試者未發生嘔吐或需急救藥物的惡心。相比之下,口服帕洛諾司瓊治療受試者在急性期、延遲期及化療整體階段分別有 89.7%、80.1% 和 76.5%的受試者未發生嘔吐或需急救藥物的惡心。第二項試驗顯示有類似的結果。
其中fosnetupitant是新分子實體,結構式:

CAS Number 290297-26-6 Formula C30H32F6N4O Molar mass 578.59 g/mol
|